Парацетамол, суппозитории ректальные 250 мг 10 шт

Состав препарата

Суппозиторий содержит парацетамола - 0,25 г и суппозиторную основу витепсол Н15 до массы суппозитория  1 г.

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном разрезе.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Парацетамол, содержащийся в суппозиториях, обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения периферического кровотока.

В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.

Фармакокинетика 

Парацетамол при приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Максимальный уровень концентрации в крови достигается через 30-60 минут.

При ректальном введении парацетамола полнота его всасывания может быть ниже, чем после приема внутрь.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма.

С белками плазмы связывается 10-15% принятой дозы.

Величины объема распределения и биодостпности у детей и взрослых существенно не отличаются.

Препарат проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1% от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени, около 80% образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом.

При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

Период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа.

Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов.

Через 24 часа после приема 85-90% парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3% в неизменном виде.

У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола.

Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых.

Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Показания к применению

Парацетамол-Альтфарм суппозитории применяются у взрослых и детей с 3-го месяца жизни (у детей с 1 до 3 месяцев жизни - только по назначению врача):

- в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающиеся повышением температуры тела.

- как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любым другим ингредиентам препарата.
- Выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Беременность.
- Детский возраст до 1 месяца жизни.
- Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.

С осторожностью препарат следует применять  при нарушенной функции печени или почек,
у пациентов пожилого возраста, при алкоголизме, в период кормления грудью.

Детям до 3-месячного возраста суппозитории назначаются только по рекомендации врача.

Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Способ применения и дозы

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку).

Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Дозировка для взрослых:
Средняя разовая доза 500 мг 2-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г (2 суппозитория по 500 мг); максимальная суточная доза - 4 г.

Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - 3-5 дней.

Дозировка для детей

Зависит от возраста и массы тела ребенка.

Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка.

Препарат используется 3-4 раза в сутки с интервалом 4-6 часов.

Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела ребенка.

Длительность лечения не более 3 дней при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего.

Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

Возможны тошнота, боли в эпигастрии, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевратический отек.

В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, а также системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения).

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке или повышенной чувствительности к препарату отмечаются бледность, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии.

Повышение уровня печеночных ферментов, увеличение протромбинового времени, позднее - болезненность в области печени.

В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, коматозное состояние и энцефалопатия.

В этих случаях рекомендуется промывание желудка в течение первых четырех часов, прием энетеросорбентов, внутривенное введение антидота - N-ацетилцистеина, назначение внутрь метионина.

При появлении симптомов отравления прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия.
ри одновременном приеме парацетамола и барбитуратов, противосудорожных средств (фенитоина), трициклических антидеприссантов, рифампицина, бутадиона, а также алкоголя, повышается риск гепатотоксического действия препарата.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов и снижает эффективность урикозурических препаратов.

При использовании препарата вместе с левомицетином токсичность последнего возрастает.

ВНИМАНИЕ

Препарат "Парацетамол-Альтфарм" суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

При применении препарата более 7 дней необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.

Если состояние пациента не улучшается в течении 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.

Форма выпуска

Суппозитории по 50 мг, 100 мг, 250 мг и 500 мг по 5 штук в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности 

2 года. По истечении срока годности препарат не использовать.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.